Проноран, таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой 50мг, 30 шт
Проноран, таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой 50мг, 30 шт
Форма выпуска, дозировка: таблетки с контролируемым высвобождением покрытые пленочной оболочкой,
Производитель: Сервье Рус ООО
Страна производства: РОССИЯ
Действующие вещество: Пирибедил
Отпускается по рецепту
Товара временно нет в наличии и под заказ
Цена действительна только при бронировании на сайте и может отличаться от цен в аптеках.
Описание
Проноран
Регистрационный номер: П N015516/01
Торговое наименование: Проноран
Международное непатентованное наименование: Пирибедил
Лекарственная форма:
таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой
Состав
Одна таблетка содержит:
Действующее вещество: 50 мг пирибедила.
Вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон K-30, тальк.
Оболочка: кармеллоза натрия, полисорбат 80, краситель пунцовый [Понсо 4R], повидон К-30, натрия гидрокарбонат, кремния диоксид коллоидный безводный, сахароза, тальк, титана диоксид, воск пчелиный белый.
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, красного цвета. Допускается незначительная неоднородность окрашивания, степени глянцевости и наличие незначительных вкраплений.
Фармакотерапевтическая группа
Противопаркинсоническое средство, в том числе дофаминергический препарат.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Активное вещество пирибедил является агонистом дофаминергических рецепторов. Проникает в кровоток головного мозга, где связывается с дофаминергическими рецепторами головного мозга, проявляя высокое сродство и селективность по отношению к дофаминергическим рецепторам типа D2 и D3. Механизм действия пирибедила обуславливает основные клинические свойства препарата для лечения болезни Паркинсона как на начальных, так и на более поздних стадиях заболевания с воздействием на все
основные моторные симптомы. Пирибедил помимо воздействия на дофаминергические рецепторы проявляет активность антагониста двух основных альфа-адренергических рецепторов центральной нервной системы (ЦНС) (типа 2А и 2С). Синергическое действие пирибедила, как антагониста 2-рецепторов и агониста дофаминергических рецепторов головного мозга, было продемонстрировано на различных животных моделях с болезнью Паркинсона длительное применение пирибедила приводит к развитию менее выраженной дискинезии, чем применение леводопы, со сходной эффективностью по отношению к обратимой акинезии, сопутствующей болезни Паркинсона.
В ходе фармакодинамических исследований у людей было показано возбуждение коркового электрогенеза дофаминергического типа как при пробуждении, так и во время сна с проявлением клинической активности по отношению к различным функциям, контролируемым дофамином, данная активность была продемонстрирована при использовании поведенческой или психометрической шкалы. Было показано, что у здоровых добровольцев пирибедил улучшает внимание и бдительность, связанные с когнитивными задачами.
Эффективность Пронорана® в качестве монотерапии или в комбинации с леводопой при лечении болезни Паркинсона изучалась в ходе трех двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследований (2 исследования по сравнению с плацебо и одно по сравнению с бромокриптином). В исследованиях участвовало 1103 пациента 1-3 стадии по шкале Хен и Яра
(Hoehn & Jahr), 543 из которых получали Проноран®. Показано, что Проноран® в дозировке 150-300 мг/сутки эффективен при действии на все моторные симптомы с 30 % улучшением по
Унифицированной Шкале Оценки Болезни Паркинсона (UPDRS) III часть (двигательная) в течение более 7 месяцев при монотерапии и 12 месяцев в комбинации с леводопой. Улучшение части «активность в повседневной жизни» по шкале UPDRS II было оценено в тех же значениях.
При монотерапии статистически значимое соотношение пациентов, нуждающихся в экстренном лечении леводопой, получавших пирибедил (16,6 %) было меньше, чем в группе пациентов, получавших плацебо (40,2 %). Наличие дофаминергических рецепторов в сосудах нижних конечностей объясняет вазодилатирующее действие пирибедила (увеличивает кровоток в сосудах нижних конечностей).
Фармакокинетика
Пирибедил быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и интенсивно распределяется. Максимальная концентрация пирибедила в плазме крови достигается через 3-6 часов после перорального приема лекарственной формы с контролируемым высвобождением. Связь с белками плазмы средняя (несвязанная фракция составляет 20-30 %). В связи с низкой связываемостью пирибедила с белками плазмы риск лекарственного взаимодействия при применении с другими препаратами низкий. Плазменная элиминация пирибедила носит двуфазный характер и состоит из первоначальной фазы и второй более медленной фазы, приводящей к поддержанию устойчивой концентрации пирибедила в плазме крови в течение более чем 24 часов.
В ходе комбинированного фармакокинетического анализа было показано, что период полувыведения (t1/2) пирибедила после внутривенного введения составляет в среднем 12 часов и не зависит от введенной дозы. Пирибедил интенсивно метаболизируется в печени и выводится главным образом с мочой 75 % абсорбированного пирибедила экскретируется почками в виде метаболитов.
Показания
• Вспомогательная симптоматическая терапия при хроническом нарушении когнитивной функции и нейросенсорном дефиците в процессе старения (расстройства внимания, памяти и т.д.).
• Болезнь Паркинсона
− монотерапия (при формах, преимущественно включающих тремор);
− в составе комбинированной терапии с леводопой как на начальных, так и на более поздних стадиях заболевания, особенно при формах, включающих тремор.
• В качестве вспомогательной симптоматической терапии при перемежающейся хромоте, возникающей вследствие облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей (2 стадия по классификации Leriche и Fontaine).
• Терапия симптомов офтальмологических заболеваний ишемического генеза (снижение остроты зрения, сужение поля зрения, снижение контрастности цветов и др.).
Противопоказания
• Повышенная индивидуальная чувствительность к пирибедилу и/или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.
• Коллапс.
• Острая стадия инфаркта миокарда.
• Совместный прием с нейролептиками (кроме клозапина) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
• Детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных).
С осторожностью
В связи с тем, что в состав препарата входит сахароза, пациентам с непереносимостью фруктозы, глюкозы или галактозы, а также пациентам с дефицитом сахаразы-изомальтазы (редкое нарушение обмена веществ) препарат принимать не рекомендуется.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Фертильность
Исследования на животных не выявили прямых или опосредованных негативных воздействий на развитие эмбриона и плода, родовую деятельность и постнатальное развитие.
Беременность
Было показано, что у мышей пирибедил проникает через плацентарный барьер и распределяется в органах плода. В связи с отсутствием данных препарат не рекомендуется применять во время беременности и у женщин с сохраненным детородным потенциалом, не использующих надежных мер контрацепции.
Период грудного вскармливания
В связи с отсутствием данных препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетку следует принимать после еды, запивать половиной стакана воды, не разжевывая.
По всем показаниям, кроме болезни Паркинсона по 50 мг (1 таблетка) 1 раз в день. В более тяжелых случаях: 50 мг два раза в день.
Болезнь Паркинсона:
• монотерапия:
от 150 до 250 мг (от 3 до 5 таблеток) в день, разделив на 3 приема в день. При необходимости приема препарата в дозе 250 мг рекомендуется принять 2 таблетки по 50 мг утром и днем и 1 таблетку вечером;
• в комбинации с препаратами леводопы: 150 мг (3 таблетки) в день, рекомендуется разделить на 3 приема.
При подборе дозы в случае ее увеличения рекомендуется титровать дозу, постепенно увеличивая её на 1 таблетку (50 мг) каждые две недели.
Прекращение лечения
Резкое прекращение терапии агонистом дофаминергических рецепторов связано с риском развития злокачественного нейролептического синдрома. Во избежание этого следует снижать дозу пирибедила постепенно, до полной отмены.
Расстройство привычек и влечений
Во избежание риска возникновения расстройств привычек и влечений следует назначать наименьшую эффективную дозу лекарственного препарата. При возникновении подобных симптомов необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы или постепенном прекращении терапии препаратом (см. раздел «Особые указания»).
Пациенты с печеночной и/или почечной недостаточностью
Исследований применения пирибедила у данной группы пациентов не проводилось. У пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью
пирибедил следует применять с осторожностью.
Дети и подростки
Эффективность и безопасность применения пирибедила у детей и подростков
до 18 лет не изучалась, и в настоящее время данные о применении пирибедила
в данной популяции отсутствуют. Нет обоснованных показаний к
применению пирибедила в педиатрической популяции
Регистрационный номер: П N015516/01
Торговое наименование: Проноран
Международное непатентованное наименование: Пирибедил
Лекарственная форма:
таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой
Состав
Одна таблетка содержит:
Действующее вещество: 50 мг пирибедила.
Вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон K-30, тальк.
Оболочка: кармеллоза натрия, полисорбат 80, краситель пунцовый [Понсо 4R], повидон К-30, натрия гидрокарбонат, кремния диоксид коллоидный безводный, сахароза, тальк, титана диоксид, воск пчелиный белый.
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, красного цвета. Допускается незначительная неоднородность окрашивания, степени глянцевости и наличие незначительных вкраплений.
Фармакотерапевтическая группа
Противопаркинсоническое средство, в том числе дофаминергический препарат.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Активное вещество пирибедил является агонистом дофаминергических рецепторов. Проникает в кровоток головного мозга, где связывается с дофаминергическими рецепторами головного мозга, проявляя высокое сродство и селективность по отношению к дофаминергическим рецепторам типа D2 и D3. Механизм действия пирибедила обуславливает основные клинические свойства препарата для лечения болезни Паркинсона как на начальных, так и на более поздних стадиях заболевания с воздействием на все
основные моторные симптомы. Пирибедил помимо воздействия на дофаминергические рецепторы проявляет активность антагониста двух основных альфа-адренергических рецепторов центральной нервной системы (ЦНС) (типа 2А и 2С). Синергическое действие пирибедила, как антагониста 2-рецепторов и агониста дофаминергических рецепторов головного мозга, было продемонстрировано на различных животных моделях с болезнью Паркинсона длительное применение пирибедила приводит к развитию менее выраженной дискинезии, чем применение леводопы, со сходной эффективностью по отношению к обратимой акинезии, сопутствующей болезни Паркинсона.
В ходе фармакодинамических исследований у людей было показано возбуждение коркового электрогенеза дофаминергического типа как при пробуждении, так и во время сна с проявлением клинической активности по отношению к различным функциям, контролируемым дофамином, данная активность была продемонстрирована при использовании поведенческой или психометрической шкалы. Было показано, что у здоровых добровольцев пирибедил улучшает внимание и бдительность, связанные с когнитивными задачами.
Эффективность Пронорана® в качестве монотерапии или в комбинации с леводопой при лечении болезни Паркинсона изучалась в ходе трех двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследований (2 исследования по сравнению с плацебо и одно по сравнению с бромокриптином). В исследованиях участвовало 1103 пациента 1-3 стадии по шкале Хен и Яра
(Hoehn & Jahr), 543 из которых получали Проноран®. Показано, что Проноран® в дозировке 150-300 мг/сутки эффективен при действии на все моторные симптомы с 30 % улучшением по
Унифицированной Шкале Оценки Болезни Паркинсона (UPDRS) III часть (двигательная) в течение более 7 месяцев при монотерапии и 12 месяцев в комбинации с леводопой. Улучшение части «активность в повседневной жизни» по шкале UPDRS II было оценено в тех же значениях.
При монотерапии статистически значимое соотношение пациентов, нуждающихся в экстренном лечении леводопой, получавших пирибедил (16,6 %) было меньше, чем в группе пациентов, получавших плацебо (40,2 %). Наличие дофаминергических рецепторов в сосудах нижних конечностей объясняет вазодилатирующее действие пирибедила (увеличивает кровоток в сосудах нижних конечностей).
Фармакокинетика
Пирибедил быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и интенсивно распределяется. Максимальная концентрация пирибедила в плазме крови достигается через 3-6 часов после перорального приема лекарственной формы с контролируемым высвобождением. Связь с белками плазмы средняя (несвязанная фракция составляет 20-30 %). В связи с низкой связываемостью пирибедила с белками плазмы риск лекарственного взаимодействия при применении с другими препаратами низкий. Плазменная элиминация пирибедила носит двуфазный характер и состоит из первоначальной фазы и второй более медленной фазы, приводящей к поддержанию устойчивой концентрации пирибедила в плазме крови в течение более чем 24 часов.
В ходе комбинированного фармакокинетического анализа было показано, что период полувыведения (t1/2) пирибедила после внутривенного введения составляет в среднем 12 часов и не зависит от введенной дозы. Пирибедил интенсивно метаболизируется в печени и выводится главным образом с мочой 75 % абсорбированного пирибедила экскретируется почками в виде метаболитов.
Показания
• Вспомогательная симптоматическая терапия при хроническом нарушении когнитивной функции и нейросенсорном дефиците в процессе старения (расстройства внимания, памяти и т.д.).
• Болезнь Паркинсона
− монотерапия (при формах, преимущественно включающих тремор);
− в составе комбинированной терапии с леводопой как на начальных, так и на более поздних стадиях заболевания, особенно при формах, включающих тремор.
• В качестве вспомогательной симптоматической терапии при перемежающейся хромоте, возникающей вследствие облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей (2 стадия по классификации Leriche и Fontaine).
• Терапия симптомов офтальмологических заболеваний ишемического генеза (снижение остроты зрения, сужение поля зрения, снижение контрастности цветов и др.).
Противопоказания
• Повышенная индивидуальная чувствительность к пирибедилу и/или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.
• Коллапс.
• Острая стадия инфаркта миокарда.
• Совместный прием с нейролептиками (кроме клозапина) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
• Детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных).
С осторожностью
В связи с тем, что в состав препарата входит сахароза, пациентам с непереносимостью фруктозы, глюкозы или галактозы, а также пациентам с дефицитом сахаразы-изомальтазы (редкое нарушение обмена веществ) препарат принимать не рекомендуется.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Фертильность
Исследования на животных не выявили прямых или опосредованных негативных воздействий на развитие эмбриона и плода, родовую деятельность и постнатальное развитие.
Беременность
Было показано, что у мышей пирибедил проникает через плацентарный барьер и распределяется в органах плода. В связи с отсутствием данных препарат не рекомендуется применять во время беременности и у женщин с сохраненным детородным потенциалом, не использующих надежных мер контрацепции.
Период грудного вскармливания
В связи с отсутствием данных препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетку следует принимать после еды, запивать половиной стакана воды, не разжевывая.
По всем показаниям, кроме болезни Паркинсона по 50 мг (1 таблетка) 1 раз в день. В более тяжелых случаях: 50 мг два раза в день.
Болезнь Паркинсона:
• монотерапия:
от 150 до 250 мг (от 3 до 5 таблеток) в день, разделив на 3 приема в день. При необходимости приема препарата в дозе 250 мг рекомендуется принять 2 таблетки по 50 мг утром и днем и 1 таблетку вечером;
• в комбинации с препаратами леводопы: 150 мг (3 таблетки) в день, рекомендуется разделить на 3 приема.
При подборе дозы в случае ее увеличения рекомендуется титровать дозу, постепенно увеличивая её на 1 таблетку (50 мг) каждые две недели.
Прекращение лечения
Резкое прекращение терапии агонистом дофаминергических рецепторов связано с риском развития злокачественного нейролептического синдрома. Во избежание этого следует снижать дозу пирибедила постепенно, до полной отмены.
Расстройство привычек и влечений
Во избежание риска возникновения расстройств привычек и влечений следует назначать наименьшую эффективную дозу лекарственного препарата. При возникновении подобных симптомов необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы или постепенном прекращении терапии препаратом (см. раздел «Особые указания»).
Пациенты с печеночной и/или почечной недостаточностью
Исследований применения пирибедила у данной группы пациентов не проводилось. У пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью
пирибедил следует применять с осторожностью.
Дети и подростки
Эффективность и безопасность применения пирибедила у детей и подростков
до 18 лет не изучалась, и в настоящее время данные о применении пирибедила
в данной популяции отсутствуют. Нет обоснованных показаний к
применению пирибедила в педиатрической популяции