Нитросорбид, таблетки 10мг, 60 шт

Фармакодинамика:
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.
Снижает приток крови к правому предсердию способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ишемической болезнью сердца стенокардии.
Расширяет сосуды головного мозга твердой мозговой оболочки что может сопровождаться головной болью.
Как и к другим нитратам развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.
Начало действия после сублингвального приема или разжевывания - 2-5 мин после приема внутрь - 15-40 мин. Длительность действия - 1-2 ч и 4-6 ч соответственно.
Фармакокинетика:
Абсорбция - высокая. Биодоступность при приеме внутрь - 22% (эффект "первого прохождения" через печень) при сублингвальном применении - 60%. Время достижения мксимальной концентрации при пероральном приеме - 1 ч. Связь с белками плазмы крови - 30%. Период полувыведения при пероральном приеме -4 ч. Метаболизируется в печени до 2 активных метаболитов: (изосорбида-5-мононитрат (75-85%) период полувыведения которого - 5 ч и изосорбида-2-мононитрат (15-25%) с периодом полувыведения - 2.5 ч). Выводится почками (почти полностью в виде метаболитов).
Показания:
Профилактика и лечение приступов стенокардии восстановительное лечение после инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии) хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к органическим нитратам геморрагический инсульт выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст. диастолическое АД менее 60 мм рт.ст.) коллапс шок острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией повышенное внутричерепное давление токсический отек легких закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением черепно-мозговая травма возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
гипертрофическая кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии) констриктивный перикардит тампонада сердца; аортальный и/или митральный стеноз выраженная печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии) выраженная почечная недостаточность кровоизлияние в мозг острый инфаркт миокарда (риск снижения артериального давления и тахикардии которые могут усилить ишемию) тяжелая анемия гипертиреоз пациенты со склонностью к ортостатической гипотензии пожилые пациенты повышенная перистальтика желудочно-кишечного тракта синдром мальабсорбции.
Беременность и лактация:
Следует применять только после тщательного взвешивания соотношения пользы и риска связанные с применением препарата поскольку опыт применения у беременных и кормящих женщин недостаточен. Категория действия на плод С.
Способ применения и дозы:
Препарат назначают внутрь или сублингвально.
Для профилактики приступов стенокардии начальная доза препарата внутрь составляет 10 мг 4-5 раз в сутки. При недостаточной эффективности с 3-5-го дня лечения дозу препарата можно увеличить до 60-120 мг в сутки.
Для купирования приступа стенокардии принимают 1 таблетку (10 мг) Нитросорбида сублингвально (для ускорения действия таблетку целесобразно разжевать). В составе комбинированной терапии хронической сердечной недостаточности назначают по 10-20 мг 3-4 раза в сутки.
Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально. В случае необходимости отмена препарата производится постепенно.
Побочные эффекты:
Со стороны сердечно - сосудистой системы: "нитратная" головная боль головокружение гиперемия кожи лица ощущение жара тахикардия снижение АД. В редких случаях - "пародоксальное" усиление приступов стенокардии и коллапс.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота рвота возможно появление ощущения легкого жжения языка сухость во рту.
Со стороны нервной системы: скованность сонливость нечеткость зрения снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения). В редких случаях - ишемия мозга. Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к др. нитратам) эксфолиативный дерматит.
Передозировка:
Симптомы: коллапс обморок головная боль головокружение ощущение сердцебиения зрительные расстройства гиперемия кожи перспирация тошнота рвота диарея метгемоглобинемия (цианоз аноксия) гиперпноэ диспноэ брадикардия черепно-мозговая гипертензия паралич кома.
Лечение: промывание желудка; при метгемоглобинемии - в/в 1% раствор метиленового синего 1-2 мг/кг. Симптоматическая терапия (эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны).
Взаимодействие:
Фармакодинамическое: под влиянием альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта нитросорбида (чрезмерное снижение АД и как следствие коронарной перфузии).
Комбинация амиодарона и других лекарственных средств таких как пропранолол блокаторы "медленных" кальциевых каналов (верапамил нифедипин и др.) и нитросорбида является рациональной для лечения ишемической болезни сердца.
Комбинированное применение ацетилсалициловой кислоты и нитросорбида способствует улучшению коронарного кровообращения.
При совместном применении нитросорбида с антигипертензивными средствами вазодилататорами антипсихотическими средствами (нейролептиками) трициклическими антидепрессантами новокаинамидом этанолом хинидином бета-адреноблокаторами блокаторами "медленных" кальциевых каналов и дигидроэрготамином возможно усиление выраженности снижения АД.
При комбинированном применении нитросорбида с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления. При одновременном приеме с силденафилом (Виагра) возможно выраженное снижение артериального давления. Фармакокинетическое: адсорбенты вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание нитросорбида в желудочно-кишечном тракте.
Особые указания:
В период лечения Нитросорбидом особенно в случае постепенного увеличения дозы необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений. Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности; в этом случае рекомендуется отмена на 24-48 ч или после 3-6 нед регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней заменив на это время Нитросорбид другими антиангинальными препаратами. В период лечения Нитросорбидом необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Избегать резкой отмены препарата дозу снижать постепенно. В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.
Лечение: промывание желудка; при метгемоглобинемии - в/в 1% раствор метиленового синего 1-2 мг/кг. Симптоматическая терапия ( эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны).