Действующее вещество:
Тиоктовая кислота
Входит в перечень:
ЖНВЛП
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав:
1 таблетка 300 мг содержит:
Действующее вещество: тиоктовая кислота 300,00 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 165,00 мг, лактозы моногидрат - 60,00 мг, кроскармеллоза натрия - 24,00 мг, повидон К-25 - 21,00 мг, кремния диоксид коллоидный - 18,00 мг, магния стеарат - 12,00 мг.
Оболочка
Опадрай OY-S-22898 желтый (гипромеллоза - 6,5970 мг, титана диоксид - 3.9134 мг, натрия лаурилсульфат - 0,7096 мг, парафин жидкий - 0,6760 мг, краситель хинолиновый желтый - 0.0750 мг, краситель солнечный закат желтый - 0.0290 мг) - 12.00 мг, парафин жидкий - 3.00 мг.
1 таблетка 600 мг содержит:
Действующее вещество: тиоктовая кислота 600,00 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 330,00 мг, лактозы моногидрат - 120,00 мг, кроскармеллоза натрия - 48,00 мг, повидон К-25 - 42,00 мг, кремния диоксид коллоидный - 36,00 мг, магния стеарат - 24,00 мг.
Оболочка
Опадрай OY-S-22898 желтый (гипромеллоза - 13.194 мг, титана диоксид - 7,8268 мг, натрия лаурилсульфат - 1,4192 мг, парафин жидкий - 1,352 мг, краситель хинолиновый желтый - 0,15 мг, краситель солнечный закат желтый - 0,058 мг) - 24,00 мг, парафин жидкий - 6,00 мг.
Описание:
Дозировка 300 мг
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-желтого цвета, с риской на одной стороне, допускается незначительная шероховатость поверхности; на изломе видно ядро от светло-желтого до светло-желтого с коричневатым оттенком цвета, допускается наличие вкраплений белого и почти белого цвета наряду с вкраплениями более темного цвета.
Дозировка 600 мг
Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-желтого цвета, с риской на одной стороне, допускается незначительная шероховатость поверхности; на изломе видно ядро от светло-желтого до светло-желтого с коричневатым оттенком цвета, допускается наличие вкраплений белого и почти белого цвета наряду с вкраплениями более темного цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
Метаболическое средство
АТХ:
A16AX01 Тиоктовая кислота
Фармакодинамика:
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота - эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого действия. Является коферментом реакций декарбоксилироваиии альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, также снижает инсулинорезистентность, участвует в регулировании углеводного и липидного обменов, стимулирует обмен холестерина. Благодаря своим антиоксидантным свойствам, тиоктовая кислота защищает клетки от повреждения их продуктами распада, уменьшает образование конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования белков в нервных клетках при сахарном диабете, улучшает микроциркуляцию и эндоневральный кровоток, повышает физиологическое содержание антиоксиданта глутатиона. Способствуя снижению концентрации глюкозы в плазме крови, воздействует на альтернативный метаболизм глюкозы при сахарном диабете, снижает накопление патологических метаболитов в виде полиолов, и, тем самым, уменьшает отек нервной ткани. Благодаря участию в метаболизме жиров, гиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности, фосфоинозитидов, благодаря чему улучшает поврежденную структуру клеточных мембран; нормализует энергетический обмен и проведение нервных импульсов. Тиоктовая кислота устраняет токсическое влияние метаболитов алкоголя (ацетальдегида, пировиноградной кислоты), уменьшает избыточное образование молекул свободных кислородных радикалов, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, ослабляя проявления нолинейропатии в виде парестезии, ощущения жжения, боли и онемения конечностей.
Таким образом, тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое, гипогликемическое действие, улучшает метаболизм липидов.
Фармакокинетика:
Абсорбция и распределение
При приеме внутрь быстро и полно всасывается в желудочно-кишечном тракте, прием одновременно с пищей снижает абсорбцию. Время достижения максимальной концентрации - 40-60 минут. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень.
Биодоступность - 30%. Объем распределения - около 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования.
Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%). Период полувыведения - 25 мин.
Показания:
Диабетическая полинейропатия, алкогольная полинейропатия.
Противопоказания:
- Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте и любому из вспомогательных веществ препарата.
- Беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата).
- Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
Беременность и лактация:
Применение тиоктовой кислоты во время беременности противопоказано в связи с отсутствием достаточного опыта применения.
Исследования репродуктивной токсичности не выявили рисков отношении влияния на развитие плода и каких-либо эмбриотоксических свойств препарата.
Неизвестно, проникает ли тиоктовая кислота в материнское молоко. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы:
Препарат применяют внутрь по 600 мг (1 таблетка по 600 мг или 2 таблетки по 300 мг) 1 раз в день. Препарат принимают натощак, за 30 минут до завтрака, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. В тяжелых случаях лечение начинают с назначения препаратов тиоктовой кислоты в лекарственных формах для парентерального введения в течение 2-4 недель, затем пациента переводят на лечение пероральными формами препаратов тиокотовой кислоты. Продолжительность курса лечения и необходимость его повторения определяется врачом.
Побочные эффекты:
Частота возникновения побочных эффектов приведена в соответствие с классификацией ВОЗ: очень часто 1/10); часто 1/100 до <1/10); нечасто 1/1000 до <1/100); редко (> 1/10000 до <1/1000); очень редко (< 1/10000).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота; очень редко - изжога, рвота, диарея, боль в животе.
Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции - крапивница, кожная сыпь, зуд; системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока); частота неизвестна - аутоиммунный инсулиновый синдром у пациентов с сахарным диабетом, который характеризуется частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - экзема.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение; очень редко - изменение вкусовых ощущений.
Со стороны обмена веществ и питания: очень редко с- развитие гипогликемии (в связи с улучшением утилизации глюкозы), симптомы которой включают головокружение, повышенное потоотделение, головную боль, расстройства зрения.
Передозировка:
Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.
В случае острой передозировки (при применении 10-40 г) могут отмечаться серьезные признаки интоксикации (генерализованные судорожные припадки; выраженные нарушения кислотно-щелочного баланса, ведущие к лактоацидозу; гипогликемическая кома; тяжелые нарушения свертываемости крови, приводящие иногда к фатальному исходу).
При подозрении на существенную передозировку препарата (дозы, равнозначные более 10 таблеткам для взрослого или более 50 мг/кг массы тела для ребенка) необходима немедленная госпитализация.
Лечение: симптоматическое (включая промывание желудка, прием активированного угля), при необходимости - противосудорожная терапия, меры по поддержанию жизненно важных функций. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.
Взаимодействие:
При одновременном применении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.
Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому ее не следует применять одновременно с препаратами, содержащими металлы (например, препаратами железа, магния, кальция), а также молочными продуктами (из-за содержания в них кальция); интервал между приемом таких препаратов и тиоктовой кислотой должен составлять не менее 2 ч.
При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться.
Тиоктовая кислота усиливает противовоспалительное действие глюкокортикостероидов. Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.
Особые указания:
Прием алкоголя снижает эффективность лечения препаратом, поэтому пациентам в период терапии препаратом Тиоктовая кислота следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего курса лечения, а также, по возможности, в перерывах между курсами.
Употребление алкоголя во время лечения тиоктовой кислотой также является фактором риска развития и прогрессирования нейропатии.
У пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии.
Одновременный прием пищи может препятствовать всасыванию тиоктовой кислоты.
При приеме препарата употребление молочных продуктов не рекомендуется (из-за содержания в них кальция). Интервал между приемом тиоктовой кислоты и употреблением молочных продуктов должен составлять не менее 2 ч.
Описано несколько случаев развития аутоимунного инсулинового синдрома у пациентов с сахарным диабетом на фоне лечения тиоктовой кислотой, который характеризовался частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину. Возможность развития аутоиммунного инсулинового синдрома определяется наличием у пациентов гаплотипов HLA-DRB1 *0406 и HLA-DRB1 *0403.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами специально не изучалось. Необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 300 мг и 600 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. По 30 таблеток в банки из полиэтилентерефталата, укупоренные крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия. Свободное пространство в банках заполняют ватой медицинской гигроскопической. На каждую банку наклеивают этикетку самоклеящуюся. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6. 7. 8. 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек:
По рецепту
хилак
Главная
Каталог
Войти
